마운자로는 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절과 체중 감소에 효과적인 주사제로, 임상시험에서 1.7~2.3%의 당화혈색소 감소와 9~13% 체중감량 효과를 보였습니다. 국내에서도 허가된 마운자로 효과와 부작용, 사용상의 주의사항 등 궁금한 점을 FDA review를 바탕으로 심층 분석 해보았습니다.
마운자로(MOUNJARO) 란?
제2형 당뇨병은 전 세계적으로 증가하는 건강 문제로, 심혈관 질환, 신장 질환, 신경 손상 등 여러 합병증을 유발할 수 있습니다. 효과적인 혈당 조절은 이러한 합병증의 위험을 줄이는 데 중요합니다.
마운자로(Tirzepatide)는 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 돕기 위해 개발된 주사제로 이 약물은 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수용체와 글루코스 의존성 인슐린 분비 폴리펩타이드(GIP) 수용체를 동시에 활성화하는 특성을 가지고 있습니다. 이는 두 가지 호르몬 경로를 통해 혈당을 조절하고 체중을 감소시키는 효과를 나타냅니다.
국내에서는 당뇨치료제로서 23년 6월 식약처 허가를 받았고, 아직 출시는 되지 않은 상태입니다. 같은 성분의 비만치료제 젭바운드는 무려 26%의 체중감소 임상 결과로 화제가 되었으며, 23년 11월 FDA 승인 후 12월에 출시가 된 상태입니다. 젭바운드에 대한 임상 결과도 곧 포스팅 예정이니 같이 비교해보세요.
마운자로 효과
임상 시험 개요
마운자로의 효과와 안전성을 평가하기 위해 총 5개의 글로벌 임상 3상 시험이 진행되었습니다. 이 연구들은 MOUNJARO의 단독 요법(SURPASS-1) 및 메트포르민, 설폰요소제, SGLT2 억제제와 병용 요법(SURPASS-2, -3, -4) 그리고 기저 인슐린과 병용 요법(SURPASS-5)을 포함합니다. 이 연구들에서 MOUNJARO(주 1회 피하 주사로 5 mg, 10 mg, 15 mg)는 위약, 세마글루타이드 1 mg, 인슐린 데글루덱 및 인슐린 글라진과 비교되었습니다.
임상 SURPASS-1 마운자로 단독 효과
SURPASS-1 시험은 52주간 진행된 무작위, 이중 맹검, 위약 대조 연구로, 제2형 당뇨병 환자 478명을 대상으로 했습니다. 이 연구는 메트포르민이나 다른 당뇨병 치료제를 사용하지 않은 환자를 대상으로 마운자로 5 mg, 10 mg, 15 mg 또는 위약을 주 1회 투여받았습니다.
SURPASS-1 시험에서 마운자로는 모든 용량에서 HbA1c를 유의미하게 감소시켰으며, 체중 감소 효과도 확인되었습니다. 특히 15 mg 용량에서는 HbA1c 감소율이 -1.7%로 확인되며 체중 감소는 -8.9 %로 가장 큰 효과를 보였습니다. 이러한 결과는 마운자로가 혈당 조절뿐만 아니라 체중 관리에도 효과적임을 보여줍니다.
| 위약 | MOUNJARO 5 mg | MOUNJARO 10 mg | MOUNJARO 15 mg | |
|---|---|---|---|---|
| HbA1c 변화 (%) | -0.1 | -1.8 | -1.7 | -1.7 |
| 체중 변화 (kg) | -1.0 | -6.3 | -7.0 | -7.8 |
| 체중 변화 (%) | -1.2% | -7.2% | -8.0% | -8.9% |
임상 SURPASS-2 세마글루타이드 비교 효과
SURPASS-2 시험은 40주간 진행된 무작위, 이중 맹검, 활성 대조 연구로, 제2형 당뇨병 환자 1,879명을 대상으로 했습니다. 이 연구는 메트포르민을 사용 중인 환자를 대상으로 했으며, 마운자로를 주 1회 투여하는 군과 세마글루타이드 1 mg을 주 1회 투여하는 군을 비교했습니다. 세마글루타이드의 당뇨치료제는 오젬픽으로 주 1회 1 mg이 최대 용량에 해당됩니다.
SURPASS-2 시험에서는 마운자로가 세마글루타이드에 비해 더 우수한 HbA1c 감소 효과를 보였습니다. 10 mg과 15 mg 용량에서는 HbA1c 감소율이 각각 -2.2%와 -2.3%로 나타났습니다. 체중 감소 측면에서도 15 mg 용량에서 -11.2 kg (-13.3%)의 체중 감소를 기록했습니다. 유지용량으로 두 성분을 비교하면 세마글루타이드 1 mg 과 마운자로 5 mg이 해당되니 HbA1c 감소율과 체중 감소 측면 모두 이 임상에서는 마운자로가 더 효과적으로 보입니다. 다만 이 임상만으로 단정짓는 것은 어려우며 환자에 따라 안전성과 다양한 조건에서의 적합한 약물 처방이 필요하니 참고해주세요.
| 세마글루타이드 1 mg | MOUNJARO 5 mg | MOUNJARO 10 mg | MOUNJARO 15 mg | |
|---|---|---|---|---|
| HbA1c 변화 (%) | -1.9 | -2.0 | -2.2 | -2.3 |
| 체중 변화 (kg) | -5.7 | -7.6 | -9.3 | -11.2 |
| 체중 변화 (%) | -6.4% | -8.5% | -10.4% | -13.3% |
임상 SURPASS-3 SGLT2 저해제, 메트포르민 추가 병용 효과
SURPASS-3 시험은 52주간 진행된 무작위, 이중 맹검, 활성 대조 연구로, 제2형 당뇨병 환자 1,444명을 대상으로 했습니다. 이 연구는 메트포르민과 SGLT-2 억제제를 사용 중인 환자를 대상으로 했으며, 마운자로를 주 1회 투여하는 군과 인슐린 데글루덱을 주 1회 투여하는 군을 비교했습니다.
- 평균 연령: 57세
- 평균 당뇨병 기간: 8.4년
- 평균 BMI: 34 kg/m2
SURPASS-3 시험에서는 마운자로가 인슐린 데글루덱보다 HbA1c와 체중 감소 모두에서 더 우수한 효과를 보였습니다. 15 mg 용량에서 HbA1c 감소율은 -2.1%였으며, 체중 감소는 -11.3 kg (-12.8%)으로 나타났습니다. 이러한 결과는 마운자로가 인슐린 치료에 비해 더 나은 대안이 될 수 있음을 보여줍니다.
| 인슐린 데글루덱 | MOUNJARO 5 mg | MOUNJARO 10 mg | MOUNJARO 15 mg | |
|---|---|---|---|---|
| HbA1c 변화 (%) | -1.3 | -1.9 | -2.0 | -2.1 |
| 체중 변화 (kg) | 1.9 | -7.0 | -9.6 | -11.3 |
| 체중 변화 (%) | +2.1% | -8.0% | -11.0% | -12.8% |
임상 SURPASS-4 1~3개 혈당강하제에 추가 병용 효과
SURPASS‑4는 메트포르민(95%) 및/또는 설포닐우레아(54%) 및/또는 SGLT2 저해제(25%)를 배경요법으로 하고 증가된 심혈관계 위험을 보이는 성인 제 2형 당뇨병 환자 2002 명을 이 약 5 mg, 10 mg, 15 mg 주 1회 투여군 또는 목표 혈당에 따라 적정된 인슐린 글라진(100 U/mL) 1일 1회 투여군에 무작위 배정한(1:1:1:3 비율) 104주 공개 시험이었습니다.
- 평균 연령: 64세
- 평균 당뇨병 기간: 11.8년
- 평균 BMI: 33 kg/m2
SURPASS-4 시험에서는 마운자로가 인슐린 글라진보다 HbA1c와 체중 감소 모두에서 더 우수한 효과를 보였습니다. 15 mg 용량에서 HbA1c 감소율은 -2.4%였으며, 체중 감소는 -10.6 kg (-11.8%)으로 나타났습니다. 이러한 결과는 마운자로가 인슐린 치료에 비해 더 나은 대안이 될 수 있음을 보여줍니다.
| 인슐린 글라진 | MOUNJARO 5 mg | MOUNJARO 10 mg | MOUNJARO 15 mg | |
| HbA1c 변화 (%) | -1.4 | -2.1 | -2.3 | -2.4 |
| 체중 변화 (kg) | 1.7 | -6.4 | -8.9 | -10.6 |
| 체중 변화 (%) | 1.9% | -7.1% | -9.8% | -11.8% |
임상 SURPASS-5 메트포르민, 인슐린 추가 병용 효과
SURPASS-5 시험은 40주간의 이중 맹검 시험으로, 인슐린 글라진으로 혈당 조절이 충분하지 않은 475명의 성인 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 MOUNJARO 5 mg, 10 mg, 15 mg 또는 위약을 주 1회 투여했습니다.
- 평균 연령: 61세
- 평균 당뇨병 기간: 13.3년
- 평균 BMI: 33 kg/m2
MOUNJARO 5 mg, 10 mg, 15 mg은 위약과 비교하여 HbA1c를 유의미하게 더 많이 감소시켰습니다.
| 위약 | MOUNJARO 5 mg | MOUNJARO 10 mg | MOUNJARO 15 mg | |
|---|---|---|---|---|
| HbA1c 변화 (%) | -0.9 | -2.1 | -2.4 | -2.3 |
| 체중 변화 (kg) | 1.6 | -5.4 | -7.5 | -8.8 |
| 체중 변화 (%) | +1.8% | -6.0% | -8.3% | -9.7% |
부작용
위장관계 이상반응
마운자로 사용 시 가장 흔하게 나타나는 부작용은 위장관계 이상반응입니다. 주로 메스꺼움, 구토, 설사 등이 보고되며, 대부분 경미하거나 중등도 수준에서 발생합니다.
저혈당
특히 인슐린 또는 설포닐우레아 계열 약물과 병용할 경우 저혈당 위험이 증가할 수 있습니다. 혈당 수치를 주기적으로 모니터링하고, 저혈당 증상이 나타나면 즉시 조치를 취해야 합니다.
췌장염
GLP-1 수용체 작용제는 췌장염의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 사용 중 심한 복통이 발생하면 즉시 의료진과 상담해야 합니다.
기타 부작용
그 외에도 두통, 피로, 어지러움 등의 부작용이 보고되었으며, 이는 대부분 경미한 수준에서 발생합니다.
갑상선 C세포 종양 위험
마운자로는 쥐에서 갑상선 C세포 종양을 유발할 수 있으며, 이는 사람에서도 발생할 수 있는지 불확실합니다. 개인 또는 가족력이 있는 환자(갑상선 수질암 또는 다발성 내분비 종양 증후군 2형)는 사용을 피해야 합니다.
다음은 임상시험에서 발생한 관련 이상반응을 기관계 분류 및 발생률이 감소하는 순서로 나열한 것입니다. (매우 흔하게: ≥ 1/10; 흔하게: ≥ 1/100 에서 < 1/10; 흔하지 않게: ≥ 1/1,000 에서 < 1/100; 드물게: ≥ 1/10,000 에서 < 1/1,000; 매우 드물게: < 1/10,000). 각 발생률 그룹 내에서 이상반응은 빈도가 감소하는 순서로 나타났습니다.
| 기관계 분류 | 매우 흔하게 | 흔하게 | 흔하지 않게 |
| 면역계 장애 | 과민반응 | ||
| 대사 및 영양 장애 | 저혈당증(설포닐우레아 또는 인슐린과 병용 시) | 저혈당증(메트포르민 및 SGLT2 저해제와 병용 시), 식욕 감소 | 저혈당증(메트포르민과 병용 시), 체중 감소 |
| 위장관 장애 | 오심, 설사 | 복통, 구토, 소화불량, 변비, 복부 팽창, 트림, 고창, 위 식도 역류 질환 | 담석증, 급성 췌장염 |
| 전신 장애 및 투여 부위 병태 | 피로, 주사 부위 반응 | ||
| 임상 검사 | 심박수 증가, 리파아제 증가, 아밀라아제 증가 | 혈중 칼시토닌 증가 |
사용상의 주의사항
효능효과
마운자로는 제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 위한 보조제로 사용됩니다. 식이 요법과 운동과 병행하여 사용하며, HbA1c를 유의미하게 감소시키고 체중 감소 효과도 있습니다. 마운자로는 또한 다른 당뇨병 치료제와 병용하여 사용할 수 있습니다.
용법용량
초기 용량
- 권장 시작 용량: 2.5 mg을 주 1회 피하 주사합니다. 이 용량은 치료 시작을 위한 용량이며, 혈당 조절을 위한 용량은 아닙니다.
- 4주 후, 용량을 5 mg으로 증량합니다.
추가 용량 조절
- 추가 혈당 조절이 필요한 경우, 최소 4주 간격으로 2.5 mg씩 증량할 수 있습니다.
- 최대 용량: 15 mg을 주 1회 피하 주사합니다.
투여 방법
- 하루 중 언제든지 식사와 상관없이 주사할 수 있습니다.
- 복부, 대퇴부, 상완부에 피하 주사하며, 매번 주사 부위를 변경합니다.
- 인슐린과 함께 사용하는 경우, 인슐린과 같은 부위에 주사할 수 있으나, 주사 부위는 서로 인접하지 않도록 합니다.
결론
마운자로는 제2형 당뇨병 치료에 있어 효과적이고 안전한 옵션으로, 여러 임상시험을 통해 그 효과가 입증되었습니다. 마운자로는 HbA1c 감소와 체중 감소에 매우 효과적이며, 이는 당뇨병 관리와 체중 관리 모두에 도움이 됩니다. 그러나 장기적으로 사용해야 하는 약물이기에 사용 시 주의사항을 준수하고, 정기적인 의료진의 모니터링이 필요합니다. 마운자로를 통해 당뇨병 환자들이 보다 건강한 삶을 영위할 수 있기를 기대합니다.
FAQ
1. 마운자로의 주요 성분은 무엇인가요?
답변: 주요 성분은 티르제파타이드(Tirzepatide)로, GLP-1 수용체와 GIP 수용체를 동시에 활성화하여 혈당 조절과 체중 감소를 돕습니다.
2. 마운자로는 어떻게 투여하나요?
답변: 피하 주사로 투여합니다. 복부, 대퇴부, 상완부에 주사할 수 있으며, 매번 주사 부위를 변경하는 것이 좋습니다.
3. 마운자로의 권장 초기 용량은 얼마인가요?
답변: 권장 초기 용량은 2.5 mg을 주 1회 피하 주사합니다. 4주 후, 용량을 5 mg으로 증량합니다.
4. 마운자로의 최대 용량은 얼마인가요?
답변: 최대 용량은 15 mg을 주 1회 피하 주사합니다.
5. 마운자로를 사용 시 가장 흔한 부작용은 무엇인가요?
답변: 가장 흔한 부작용은 위장관계 이상반응으로, 메스꺼움, 구토, 설사 등이 포함됩니다.
6. 마운자로는 체중 감소에도 효과가 있나요?
답변: 네, 마운자로는 체중 감소에도 효과가 있습니다. 임상 시험에서 체중 감소 효과가 확인되었습니다.
7. 마운자로를 사용 시 저혈당 위험이 있나요?
답변: 특히 인슐린 또는 설포닐우레아 계열 약물과 병용할 경우 저혈당 위험이 증가할 수 있습니다. 혈당 수치를 주기적으로 모니터링해야 합니다.
8. 마운자로를 사용 중 췌장염 위험이 있나요?
답변: GLP-1 수용체 작용제는 췌장염의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 심한 복통이 발생하면 즉시 의료진과 상담해야 합니다.
9. 마운자로를 사용 중 갑상선 C세포 종양 위험이 있나요?
답변: 쥐에서 갑상선 C세포 종양이 유발될 수 있으며, 사람에서도 발생할 수 있는지 불확실합니다. 가족력이 있는 환자는 사용을 피해야 합니다.
10. 마운자로는 다른 당뇨병 치료제와 병용할 수 있나요?
답변: 네, 마운자로는 다른 당뇨병 치료제와 병용하여 사용할 수 있습니다.